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  TitoloSali di composti a struttura benzimidazolica, loro usi e procedimento di preparazione
  Sommario
La presente invenzione riguarda sali di composti a struttura benzimidazolica, loro usi e procedimento di preparazione.
  Stato della tecnica
I composti antielmintici contenenti un nucleo benzimidazolico rappresentano un’importante classe di farmaci utilizzati in tutto il mondo per il trattamento e prevenzione delle malattie parassitarie negli animali d’allevamento, da compagnia e nell’uomo. Stime indicano che nel 2010 più di 1.4 miliardi di persone sono state infettate da parassiti elminti. Attualmente i farmaci antielmintici sono utilizzati in terapia veterinaria e umana in forma non salificata. Inoltre, a causa della loro interazione con i microtubuli, negli ultimi anni, alcuni farmaci antielmintici sono stati studiati estensivamente anche come agenti antitumorali. Studi in vitro e in vivo hanno rivelato che il Ricobendazolo (RBZ) è un potente induttore di apoptosi e inibitore della crescita tumorale. I risultati sperimentali pubblicati sono indicativi di un significativo potenziale clinico per il suo utilizzo nel trattamento sistemico del cancro. Tuttavia, a causa della bassa solubilità in acqua, non può essere somministrato per via parenterale.
  Invenzione
Scopo della presente invenzione è quello di fornire forme solubili in acqua di composti chirali antielmintici a struttura benzimidazolica quali RBZ (o solfossido di Albendazolo) e Triclabendazolo solfossido, eventualmente utilizzabili come singoli enantiomeri. Una caratteristica innovativa dei sali oggetto dell’invenzione è relativa al fatto che possono essere solubilizzati in acqua. Tale caratteristica permette la somministrazione del farmaco, oltre per via orale, anche per via parenterale, e in linea di principio una maggiore biodisponibilità e il raggiungimento di livelli terapeutici ottimali a dosi inferiori rispetto a quelle previste per le forme non salificate. Studi di farmacocinetica hanno dimostrato che l’enantiomero (R)-RBZ è la specie prevalente in pecore, capre, cani, bovini e uomo. La forma enantiopura del farmaco produce quindi una risposta terapeutica ottimale con minimizzazione della tossicità.
  TitolaritàIstituto Superiore di Sanità; Università degli Studi di Chieti "Gabriele d'Annunzio"; Università degli Studi di Roma "La Sapienza"
  Proprietà industrialeBrevetto in Europa n. EP16788256.2; Brevetto in USA n. 15/750479
  E-mail di contattoviola.cardia@iss.it
  Tagsfarmaci antielmintici per animali e uomo, antitumorali, Ricobendazolo (RBZ).
  Vantaggi
Solubilità in acqua; modulazione della tossicità (legata all’impiego del farmaco enantiopuro); somministrazione parenterale; maggiore attività antielmintica/antitumorale rispetto alle forme non salificate
  Applicazioni
a) trattamento e prevenzione delle malattie da parassiti elminti negli animali d’allevamento, da compagnia e nell’uomo; b) terapia antitumorale.
  Stadio di sviluppo
Sperimentazione in vivo
  Immagine n° 1
  Immagine n° 2

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