| Titolo | Sali di composti a struttura benzimidazolica, loro usi e procedimento di preparazione |
|---|---|
| Sommario | |
| La presente invenzione riguarda sali di composti a struttura benzimidazolica, loro usi e procedimento di preparazione. | |
| Stato della tecnica | |
| I composti antielmintici contenenti un nucleo benzimidazolico rappresentano un’importante classe di farmaci utilizzati in tutto il mondo per il trattamento e prevenzione delle malattie parassitarie negli animali d’allevamento, da compagnia e nell’uomo. Stime indicano che nel 2010 più di 1.4 miliardi di persone sono state infettate da parassiti elminti. Attualmente i farmaci antielmintici sono utilizzati in terapia veterinaria e umana in forma non salificata. Inoltre, a causa della loro interazione con i microtubuli, negli ultimi anni, alcuni farmaci antielmintici sono stati studiati estensivamente anche come agenti antitumorali. Studi in vitro e in vivo hanno rivelato che il Ricobendazolo (RBZ) è un potente induttore di apoptosi e inibitore della crescita tumorale. I risultati sperimentali pubblicati sono indicativi di un significativo potenziale clinico per il suo utilizzo nel trattamento sistemico del cancro. Tuttavia, a causa della bassa solubilità in acqua, non può essere somministrato per via parenterale. | |
| Invenzione | |
| Scopo della presente invenzione è quello di fornire forme solubili in acqua di composti chirali antielmintici a struttura benzimidazolica quali RBZ (o solfossido di Albendazolo) e Triclabendazolo solfossido, eventualmente utilizzabili come singoli enantiomeri. Una caratteristica innovativa dei sali oggetto dell’invenzione è relativa al fatto che possono essere solubilizzati in acqua. Tale caratteristica permette la somministrazione del farmaco, oltre per via orale, anche per via parenterale, e in linea di principio una maggiore biodisponibilità e il raggiungimento di livelli terapeutici ottimali a dosi inferiori rispetto a quelle previste per le forme non salificate. Studi di farmacocinetica hanno dimostrato che l’enantiomero (R)-RBZ è la specie prevalente in pecore, capre, cani, bovini e uomo. La forma enantiopura del farmaco produce quindi una risposta terapeutica ottimale con minimizzazione della tossicità. | |
| Titolarità | Istituto Superiore di Sanità; Università degli Studi di Chieti "Gabriele d'Annunzio"; Università degli Studi di Roma "La Sapienza" |
| Proprietà industriale | Brevetto in Europa n. EP16788256.2; Brevetto in USA n. 15/750479 |
| E-mail di contatto | viola.cardia@iss.it |
| Tags | farmaci antielmintici per animali e uomo, antitumorali, Ricobendazolo (RBZ). |
| Vantaggi | |
| Solubilità in acqua; modulazione della tossicità (legata all’impiego del farmaco enantiopuro); somministrazione parenterale; maggiore attività antielmintica/antitumorale rispetto alle forme non salificate | |
| Applicazioni | |
| a) trattamento e prevenzione delle malattie da parassiti elminti negli animali d’allevamento, da compagnia e nell’uomo; b) terapia antitumorale. | |
| Stadio di sviluppo | |
| Sperimentazione in vivo | |
| Immagine n° 1 | |
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| Immagine n° 2 | |
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